زفیرلوکاست یک آنتاگونیست انتخابی برای گیرنده 4D لوکوترین است گیرنده ای که تحریک آن به وسیله لوکوترین های در گردش نقش مهمی در پاتوژنز آسم دارد. این دارو هر دو نوع پاسخ زودرس و دیررس انقباض برونش به آنتی ژن ها و تحریک کننده های استنشاق شده را مهار می کند. ولی جهت درمان حملات حاد آسم مناسب نمی باشد. از این دارو در درمان آسم مزمن استفاده می شود که به صورت خوراکی و به میزان mg20 ، 2 بار در روز تجویز می شود که حداقل می بایست یک ساعت قبل و یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف گردد. در مورد کودکان 5 تا 11 ساله می توان دوز 10 میلی گرم را 2 بار در روز تجویز کرد.
درمان نگهدارنده برونکواسپاسم در COPD شامل برونشیت مزمن و آمفیزم
فارماكينتيك
دارو به میزان جزئی از دستگاه گوارش جذب می شود.فراهم زیستی دارو پیرو استنشاق پودر خشک حدود 19.5% می باشد. دارو به میزان 72% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر دارو 5-6 روز است.
تئوفيلين براي درمان انسداد برگشت پذير راههاي تنفسي و آسم حاد مصرف مي شود.
فارماكينتيك
معمولاً از راه خوراكي بخوبي جذب مي شود، اما جذب بر حسب شكل دارويي مورد استفاده ممكن است متغير باشد. جذب قرص هايي كه در روده باز مي شوند با تاخير بوده و احتمالاً متغير است. تئوفيلين بسرعت در بافتهاي بدن و مايع مغزي نخاعي توزيع مي شود و براحتي از جفت عبور مي كند. پيوند پروتئيني تئوفيلين متوسط (40 درصد) بوده و به آلبومين متصل مي شود. متابوليسم دارو كبدي است و به كافئين تبديل مي شود. ميانگين نيمه عمر حذف تئوفيلين در كودكان 4/3 ساعت،
تربوتالين براي درمان آسم و ساير حالات توام با انسداد برگشت پذير راههاي تنفسي و همچنين براي پيشگيري از زايمان زودرس بكار مي رود.
فارماكينتيك
متابوليسم دارو كبدي است و توسط كليه ها از بدن دفع مي شود.حدود 50-33 درصد از يك مقدار مصرف خوراكي جذب مي شود. ميزان جذب توسط غذا كاهش مي يابد. اثر تربوتالين پس از 2-1 ساعت شروع و طي 3-2 ساعت به حداكثر مي رسد و مدت اثر آن 8-4 ساعت است. از راه استنشاقي، اثر دارو پس از 30-5 دقيقه شروع و طي 2-1 ساعت به حداكثر مي رسد و مدت اثر آن 6-3 ساعت مي باشد. از راه تزريقي، اثر دارو پس از 15 دقيقه شروع و طي 60-30 دقيقه به حداكثر مي رسد و مدت اثر آن 4-5/1 ساعت است. تربوتالين از طريق زيرجلدي جذب مي شود.
سالمترول یک سمپاتومیمتیک با اثر مستقیم است که فعالیت تحریکی بتا-آدرنوسپتور و فعالیت انتخابی نسبت به گیرنده های بتا-2 دارد (یک آگونسیت بتا2می باشد). هنگامی که به صورت استنشاقی تجویز گردد به عنوان یک گشادکننده برونش عمل می کند. ظهور عملکرد بعد از 10 تا 20 دقیقه می باشد اما ممکن است اثر کامل آن تا تجویز منظم چندین دوز ظاهر نشود. بر خلاف آگونسیت های کوتاه اثر بتا-2 (نگاه کنید به سالبوتامول) سالمترول برای فرونشاندن علایم در یک حمله حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد. این دارو طولانی اثر با طول مدت فعالیت حدود 12 ساعت است و در مواقع نیاز به تجویز یک
مونتلوکاست یک آنتاگونسیت انتخابی گیرنده لوکوترین با عملکرد و کاربردهای مشابه با زافیرلوکاست است اگر چه گزارش شده است که طول مدت فعالیت آن طولانی تر است و به صورت نمک های سدیم تجویز می شود ولی دوزها بر اساس پایه بیان می شوند به طوری که mg10/37 مونتلوکاست سدیم تقریباً معادل با 10 میلی گرم مونتلوکاست می باشد. در درمان آسم مزمن مونتلوکاست سدیم با دوزهای معادل 10 میلی گرم مونتلوکاست و یکبار در روز داده می شود و مصرف ان باید در بعدازظهرها صورت گیرد. در مورد بچه های 6 سال تمام تا 14 سال می توان دوز معادل با 5 میلی گرم مونتلوکاست تجویز کرد و در کودکان 6 ماهه تا 5 ساله دوز معادل با 4 میلی گرم. نکته این که نباید از آن در درمان حملات حاد آسم استفاده کرد. در برخورد با رینیت آلرژیک فصلی دوزهای مشابه با آسم در بالغین و کودکان 2سال به بالا تجویز می شود.
از راه خوراكي به خوبي جذب مي شود و اثرش تا 12 ساعت باقي مي ماند. شروع اثر پيشگيري كننده دارو آهسته مي باشد. براي رسيدن به بيشينه اثر دارويي 6-4 هفته زمان لازم است.
مكانيسم
يك داروي مشابه كرومولين با اثرات ضدهيستامين با خواص ضدآنافيلاكسي است .
ايپراتروپيوم براي درمان انسداد برگشت پذيرراه هاي هوايي بويژه درمان برونشيت مزمن و همچنين درمان التهاب غير آلرژيك غشاء مخاطي بيني همراه با آبريزش بكار مي رود.
فارماكينتيك
ايپراتروپيوم جذب سيستميك اندكي از طريق ششها و دستگاه گوارش دارد. اثر دارو پس از 15-5 دقيقه شروع و طي 90 دقيقه (2-1 ساعت) به اوج خود مي رسد. مدت اثر دارو معمولاً 4-3 ساعت (در برخي از
فورموترول یک سمپاتومیمتیک با فعالیت مستقیم و فعالیت غالب تحریک بتا-آدرنوستپور می باشد که برای گیرنده های بتا2 اختصاصی است (یک آگونسیت بتا-2 می باشد) و خصوصیاتی مشابه با سالبوتامول دارد ولی همانند سالمترول دوره فعالیت طولانی تا 12 ساعت دارد و بنابراین جهت فرونشاندن علایم حملات حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد و در مواقعی استفاده می شود که جهت درمان انسدادهای برگشت پذیر راههای هوایی به یک آگونسیت بتا-2 با دوره فعالیت طولانی نیاز باشد همانند درمان آسم مزمن و یا در بیماران مبتلا به بیماری های انسدادی مزمن ریه.
كرومولين براي پيشگيري از آسم، حساسيت غذايي و اسپاسم نايژه اي ناشي از حساسيت مصرف مي شود.
فارماكينتيك
تقريباً 10-8 درصد كرومولين استنشاق شده جذب سستميك مي شود. هنگامي كه به منظور درمان نگهدارنده به طور استنشاقي مصرف مي شود، بهبودي علايم و عملكرد ريه معمولاً طي چهار هفته پس از شروع درمان ظاهر مي شود. نيمه عمر دارو حدود 80 دقيقه است و 50 درصد آن از طريق كليه و بقيه از راه صفرا و بدون تغيير دفع مي
کافئین یک متیل گزانتین است و همانند تئوفیلین آنزیم فسفودی استراز را مهار میکند و یک اثر آنتاگونیستی نسبت به گیرنده های مرکزی آدنوزین دارد و یک محرک سیستم عصبی مرکزی می باشد مخصوصاً در مورد مراکز بالاتر و می تواند باعث ایجاد حالت بیداری و افزایش فعالیت ذهنی شود. هم چنین می تواند باعث تحریک مرکز تنفسی شود و سرعت وعمق تنفس را زیاد می کند. خصوصیات گشادکنندگی برونش این مورد نسبت به تئوفیلین ضعیف تر است. کافئین باعث تسهیل عملکرد عضلانی و افزایش کار کلی قابل انجام توسط یک عضله می شود. عملکرد دیورتیک کافئین کمتر از تئوفیلین است. از کافئین خوراکی با دوز معمول 50 تا 100 میلی گرم جهت تحریک ملایم سیستم عصبی مرکزی استفاده می شود اگر چه دوزهای بیشتر تا حد 200 میلی گرم نیز ممکن است استفاده شوند اما از دوز کلی یک گرم در روز نباید تجاوز کرد. کافئین در فراورده های خوراکی ضد درد همراه با آسپرین، پاراستامول و کدئین در دوزهای 15 تا 65 میلی گرم موجود می باشد اما فواید بالینی آن مورد بحث است.
آمينوفيلين براي درمان انسداد برگشت پذير راه هاي تنفسي و آسم حاد و به عنوان محرك تنفسي در آپنه نوزادان مصرف مي شود.
فارماكينتيك
فارماكينتيك :
مكانيسم
آمينو فيلين در بدن تئوفيلين آزاد مي كند. جذب آن بعد از تزريق عضلاني آهسته مي باشد و ممكن است در محل تزريق رسوب نمايد. متابوليسم دارو كبدي است و از طريق كليه ها از بدن دفع مي شود.
عضو شوید
عضویت سریع
آمار مطالب
آمار بازدید
